浏览量： 发布时间：2019-10-09 编辑：365bet体育滚球
药代动力学
a）根据文献：
1.吸收：口服给药后，二甲双胍缓释片从胃肠道吸收，最大血浆浓度为7小时。
与食物一起服用时，二甲双胍的吸收增加约50％，但不影响Cmax和Tmax。
高脂和低脂饮食对缓释二甲双胍片剂药代动力学参数的影响相似。
通过在缓释片剂上多次服用二甲双胍，二甲双胍不会在血浆中积聚。
2.分布：二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计，与磺酰脲相对应的血浆蛋白的结合率超过90％。
二甲双胍可进入红细胞，可能与其作用持续时间有关。
当二甲双胍缓释片剂以正常临床剂量给药时，稳态血浆浓度会在24-48小时内达到，通常小于1μg/ ml。
3.代谢和排泄：二甲双胍以其原始形式从尿中排泄而未从肝脏代谢，并且不被胆汁排泄。
肌酐清除率的肾脏清除率约为3。
5次。表明肾小管排泄是二甲双胍清除的主要途径。
口服后，在24小时内吸收的药物中约90％通过肾脏途径排泄，血浆消除半衰期约为6。
2小时
在血液中，该药物的消除半衰期约为17。
6小时
4.特殊人群的药代动力学：
（1）2型糖尿病患者：在肾功能正常的患者中，单次和多次服用二甲双胍的患者的药代动力学参数与正常受试者无统计学差异。
（2）肾功能受损的患者：在肾功能受损的患者（通过肌酐清除率测定）中，二甲双胍的血浆半衰期延长，肾清除率降低与肌酐清除率降低成正比。
（3）年龄影响：老年人的二甲双胍血浆清除率降低，半衰期延长，Cmax升高。
（4）儿童：没有关于儿童药物的药代动力学研究的数据。
（5）性别：2型糖尿病患者中二甲双胍的药代动力学参数无统计学意义。
（6）种族因素：尚未研究二甲双胍与种族因素有关的药代动力学参数。
在二甲双胍片剂在2型糖尿病患者中的一项对照临床试验中，该药物在白人（249）黑色（51）和西班牙裔（24）人群中具有相似的降血糖作用。
b）该产品的结果：单次口服该产品1000 mg的Tmax为4。
15±1。
在09小时时，Cmax为1660±439 ng / ml。每天一次，多次口服1000毫克该产品。稳态后的Cmax为1674±501 ng / ml，稳态时的Cmin为104±64 ng / ml。血液浓度的变化高于普通产品。
